Melián Pérez K.1, León Fernández V.2,Miqueli Simón D.1,Granados López J.2,Dopico Ramirez D.2
1. Empresa Laboratorios MedSol. UEB NOVATEC. Ave 15 No 216A03, Playa, La Habana, Cuba.
2. Instituto Cubano de Investigaciones de los Derivados de la Caña de Azúcar (ICIDCA).
Fecha de recepción: 03/01/2025 Fecha de aceptación: 29/01/2025
Resumen
Objetivos: Caracterizar un hidrogel de celulosa sintetizado en Cuba y evaluar su idoneidad como desintegrante en formas farmacéuticas sólidas orales, empleando Atorvastatina 20 mg como fármaco modelo.
Métodos: La caracterización del derivado se realizó siguiendo la metodología establecida en la USP 40 NF35. Asimismo, la formulación de los comprimidos, ensayos de disolución, perfiles de liberación y análisis microbiológicos fueron realizados acorde a la propia farmacopea.
Resultados: Las propiedades químicas, tecnológicas y microbiológicas del derivado estuvieron dentro de los límites reconocidos en la farmacopea para un excipiente comercial con acción desintegrante de tabletas. La solubilidad en agua resultó superior a lo esperado, pero no interfirió en su funcionalidad, puesto que los resultados demostraron que las tabletas formuladas con adiciones del derivado tienen tiempos de desintegración adecuados y perfiles de disolución comparables a los obtenidos cuando se utiliza Croscarmelosa sódica.
Conclusiones: El hidrogel cumple con los requisitos establecidos para una materia prima farmacéutica con acción desintegrante, excpto en cuanto al porcentaje de sustancias solubles en agua. La CMC-SR sintetizada en Cuba es un excipiente viable en formulaciones de Atorvastatina y garantiza perfiles de disolución y tiempos de desintegración comparables a los de la Croscarmelosa sódica.
Palabras clave: carboximetilcelulosa, hidrogel, desintegrante, comprimidos, Atorvastatina
Characterization of cross-linked sodium carboxymethylcellulose and evaluation of its desintegrating action in Atorvastain tablets
Abstract
Objectives: Characterize a cellulose hydrogel synthesized in Cuba and evaluate its suitability as a disintegrant in solid oral pharmaceutical forms, using Atorvastatin 20 mg as a model drug.
Methods: Characterization of derivative was carried out following the methodology established in the USP 40 NF35. Likewise, the formulation of the tablets, dissolution tests, release profiles and microbiological analyzes were carried out according to the pharmacopoeia itself.
Results: Chemical, technological and microbiological properties of derivative were within the limits recognized in the pharmacopoeia for a commercial excipient with tablet disintegrating action. The solubility in water was higher than expected, but did not interfere with its functionality, since the results demonstrated that the tablets formulated with additions of the derivative have adequate disintegration times and dissolution profiles, comparable to those obtained when Croscarmellose sodium is used.
Conclusions: The hydrogel meets the requirements established for a pharmaceutical raw material with disintegrating action, except for the water-soluble substances percentage. CMC-SR synthesized in Cuba is a viable excipient for Atorvastatin formulations and guarantees dissolution profiles and disintegration times comparable to those of Croscarmellose sodium.
Keywords: carboxymethylcellulose, hydrogel, disintegrant, tablets, Atorvastatin